盐酸特比萘芬片的药代动力学会如何呢?

盐酸特比萘芬片(臣功)属于处方药,由南京臣功制药股份有限公司研制并生产,其对于 由皮真菌和发癣菌(红色发癣菌、须疮癣菌、断发癣菌、堇色发癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发真菌感染。 本品仅用于治疗大面积,严重的皮肤真菌感染(体癣、股癣、足癣、头癣)和念珠菌(如白色假丝酵母)引起的皮肤酵母菌感染,根据感染部位,严重性和范围考虑口服给药的必要性。 皮真菌(丝状真菌)感染引起的甲癣。有良好的效果。那么盐酸特比萘芬片的药代动力学会如何呢?

盐酸特比萘芬片的主要成分是盐酸特比萘芬。其化学名称为:(E)-N-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。

盐酸特比萘芬片的药理作用:盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。

盐酸特比萘芬片的药代动力学:据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,血药浓度达峰时间为2小时,血浆浓度峰值达0.97ug/ml。本品的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可分布在皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤可达相当高的浓度。在治疗的最初几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性,它们主要从尿中排出。其半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬清除率可能降低,从而导致血药浓度升高。

盐酸特比萘芬片耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性的。最常见的有胃肠道症状(胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹、荨麻疹等)。个别严重的皮肤反应病例(如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症)曾见报道,若发生进行性皮疹,则应停药。罕见味觉改变,包括味觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。虽然,是否由本品引起的尚未肯定,不过若发生上述情况,则应停用本品。曾报道,极个别患者发生尿中红细胞增多或中性白细胞减少。

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